مهارکننده های کربنیک انهیدراز: مکانیسم عمل از قطره های چشمی آب سیاه

مهارکننده های کربنیک انهیدراز دیورتیک ها، که به عنوان دیورتیک ها و یا mochegonki استفاده نمی باشد. نشانه برای این داروها آب سیاه است. اجازه دهید ما در جزئیات بیشتری در نظر آنهایی که محبوب ترین.

استازولامید (استازولامید)

این خواص ادرار آور است. توقف کربنیک انهیدراز لوله های پروکسیمال کلیه را کاهش می دهد باز جذب K، Na و آب (ادرار باعث افزایش)، آن را به یک کاهش در BCC و اسیدوز متابولیک منجر می شود. کربنیک انهیدراز باعث کاهش جسم مژگانی و منجر به کاهش فشار داخل چشم و همچنین باعث کاهش ترشح مایع زلالیه در مغز باعث فعالیت ضد صرع. این جذب خوب از دستگاه گوارش، Cmax به در خون به دو ساعت است. اثر می تواند تا 12 ساعت بطول انجامد. 40-60٪ کاهش می دهد فشار داخل چشم و تولید مایع داخل چشم را کاهش می دهد.

موارد مصرف و مقدار مصرف

نشانه اصلی: هیپرتانسیون چشمی، آب سیاه. در گلوکوم، داخل را در 0.125-0.25 گرم 1-3 بار در روز، روزانه به مدت 5 روز، پس از آن نیاز به یک استراحت دو روزه.

عوارض جانبی: تهوع، از دست دادن اشتها، اسهال، آلرژی ها، حس اختلال لمسی، احساس خارش، وزوز گوش، خواب آلودگی است. این همه می تواند مهارکننده های کربنیک انهیدراز را آغاز کند. آماده سازی نیز منع شده است. این حساسیت بیش از حد (به سولفونامیدها از جمله)، بیماری آدیسون، اعتیاد به اسیدوز، بیماری حاد کبد و بیماری های کلیوی، حاملگی، دیابت، اورمی.

محدودیت های استفاده: آمبولی ریه، آمفیزم ریوی (احتمالا افزایش اسیدوز).

این دارو: قرص های تولید شده در لهستان Polpharma "Diakarb" به 0.5 گرم

دورزلامید (دورزلامید)

مهار کربنیک انهیدراز ایزوآنزیم دوم فعالیت (قایق واکنش هیدراتاسیون قابل برگشت دی اکسید کربن و دی اکسید کربن کم شدن آب بدن) جسم مژگانی چشم. ترشح رطوبت داخل چشم شده 50 درصد کاهش می یابد، بدن افت می کند تشکیل یونهای بی کربنات، و تا حدی حمل و نقل آب و سدیم را کاهش می دهد. کاهش 38٪ از تولید مایع داخل چشم است که از خروج تاثیر نمی گذارد. آن را به کره چشم نفوذ عمدتا از طریق اندام، قرنیه و یا صلبیه. نیمه به بستر عروقی سیستمیک از مخاط چشم (به احتمال زیاد به رخ می دهند ادرار آور و اثرات دیگر سولفونامیدها معمولی) جذب می شود. پس از این ماده به خون کردم، به سرعت به سلول های قرمز خون، که حاوی مقادیر زیادی از کربنیک انهیدراز دوم نفوذ می کند. دورزلامید 33٪ محدود به پروتئین های پلاسما. حداکثر اثر کاهش فشار خون پس از القای از طریق یک 2 ساعت و فروشگاه های آن 12 ساعت نشان می دهد. هنگامی که پرسازی تا 2 بار در 9/21٪ در هر روز کاهش می یابد فشار داخل چشم زمانی که به عنوان 3 بار در روز القا - به 14-24٪. کاهش فشار داخل چشم با استفاده از یک راه حل 2٪ می تواند حداکثر 4،5-6،1 میلی متر جیوه است. یک راه حل از 3٪ خواهد بود کمتر موثر است چرا که به سرعت شسته حفره ملتحمه عنوان آن باعث پاره شدن قوی است. در رابطه با تیمولول انتصاب دارای اثر تلفظ اضافی را از 13 به 21٪. اثر بسیار کمی بر فشار خون و ضربان قلب مهارکننده های کربنیک انهیدراز. به معنای با دیورتیک این گروه برای هدف مورد نظر خود را استفاده نمی شود. در این بعد.

موارد مصرف و مقدار مصرف

موارد مصرف: اولیه و ثانویه گلوکوم زاویه باز، فشار خون بالا چشم. این دارو توسط 1 قطره نشان 2-3 بار در روز.

عوارض جانبی: پارستزی، کاهش وزن، افسردگی، بثورات پوستی، aplasticheskayaanemiya، آگرانولوسیتوز، خستگی، سردرد، نکرولیزسمی اپیدرمال، طعم تلخ در دهان، تهوع، افزایش در ضخامت قرنیه، ایریدوسیکلیت، بلفاریت، التهاب قرنیه، ورم ملتحمه، ترس از نور، تاری دید، خارش و سوزش در چشم، ناراحتی، استیونس - سندرم جانسون، سوزش، ترشح اشک.

مهار کننده های کربنیک انهیدراز (قطره های چشمی) دارای منع زیر است: حساسیت بیش از حد (به سولفونامیدها از جمله)، دوران کودکی، بیماری حاد کبد و بیماری های کلیوی، بارداری و شیردهی.

آماده سازی: قطره های چشمی "Trusopt" حاوی 1 میلی لیتر محلول 20 میلی گرم دورزلامید هیدروکلراید. ویال - 5 میلی لیتر. این است که در هلند توسط مرک شارپ و Dohme تولید می شود.

مهارکننده های کربنیک انهیدراز: برین زولامید (برین زولامید)

مسدود کننده های نوآورانه از کربنیک انهیدراز داشتن توانایی که به صورت موضعی به کاهش قابل توجه و فشار داخل چشم کنترل اعمال می شود. برین زولامید دارای گزینش پذیری بالا برای کربنیک انهیدراز دوم، و خواص فیزیکی مناسب ترین را به طور موثر به چشم نفوذ کند. هنگامی که با دورزلامید مقایسه و atsetozolamidom دریافت که برین زولامید - گروه ماده قوی ترین مهارکننده های کربنیک انهیدراز. شواهدی وجود دارد که دولت های موضعی و یا داخل وریدی برین زولامید منجر به بهبود دیسک نوری است. و آن را به طور متوسط 20٪ فشار داخل چشم را کاهش می دهد. آن تمام مهارکننده های کربنیک انهیدراز کار نمی کند. مکانیسم عمل منحصر به فرد از برین زولامید.

موارد مصرف و دوز

موارد مصرف: فشار خون بالا چشم، گلوکوم زاویه باز. استفاده از 2 بار در روز برای یک قطره.

عوارض جانبی: چشایی، احساس جسم خارجی، تاری دید بر القای (هم) و احساس سوزش است. انتقال به صورت محلی بهتر از دورزلامید.

موارد منع مصرف: حساسیت بیش از حد به مواد مخدر (به سولفونامیدها از جمله)، سن کودکان، بارداری و شیردهی.

آماده سازی: قطره های چشمی "Azopt" حاوی 1 میلی لیتر از یک سیستم تعلیق 10 میلی گرم برین زولامید. ویال ظرفیت 5 میلی لیتر. تولید شده در ایالات متحده آمریکا توسط Alcon است.

مهارکننده های کربنیک انهیدراز چه چیز دیگری است؟

مشتقات پروستاگلاندین

لاتانوپروست (لاتانوپروست) - گیرنده پروستاگلاندین آگونیست انتخابی. افزایش خروج مایع داخل چشم از طریق uvea به، که منجر به کاهش فشار داخل چشم. تاثیر بر تولید مایع زلالیه کمک خواهد کرد. می توانید اندازه مردمک تنها کمی تغییر دهید، اما. هنگامی که پرسازی نفوذ در قالب ایزوپروپیل اتر از طریق قرنیه و دولت از یک اسید بیولوژیک فعال، که می تواند در 4 ساعت اول در مایع داخل چشم و در پلاسما در ساعت اول تعریف هیدرولیز وجود دارد. 0،16l / کیلوگرم - حجم توزیع. دو ساعت بعد از علاوه بر به دست بالاترین غلظت در زلالیه، پس از آن است که به آغاز از بخش جلوی توزیع شده، به عنوان مثال پلک و ملتحمه، و سپس وارد بخش خلفی (در مقادیر کم). فرم فعال در بافت چشم عملا متابولیزه نمی، به طور عمده در زیستدگرگونی کبدی است. وی ادامه داد: متابولیت در ادرار دفع می شود. اجازه دهید به بعضی از مهارکننده های کربنیک انهیدراز است.

انوپروستون (انوپروستون)

انوپروستون ایزوپروپیل مشتق شده از یک docosanoid به سرعت در حال کاهش فشار داخل چشم (IOP) با استفاده از آخرین مکانیسم دارویی است. بدون تغییر زمان تولید از مایع داخل چشم، تسهیل خروج آن است. مطالعات نشان داده اند که، در مقایسه با 0.5٪ مالئات تیمولول، انوپروستون ایزوپروپیل دارای فعالیت مشابه یا حتی بهتر برای کاهش فشار داخل چشم. دارو نمی تواند محل اقامت تاثیر نمی گذارد و کاهش جریان خون در بافت های چشمی، انقباض مردمک چشم و یا سوء ایجاد نمی کند. تاخیر بازسازی قرنیه نیز شناسایی شده است. پس از موضعی انوپروستون همسانی بدون تغییر در پلاسما تشخیص داده نشد.

مهارکننده های کربنیک انهیدراز برای گلوکوم باید تنها توسط یک دکتر تجویز می شوند، خود درمانی ممنوع است.