مسدود کننده های گیرنده هیستامین H2: نام مواد مخدر

این گروه است یکی در میان فرآورده های دارویی از فروشندگان پیشرو متعلق به انتخاب به معنی در درمان بیماری زخم می باشد. کشف این مسدود کننده های گیرنده H2 هیستامین در دو دهه گذشته، در نظر گرفته است که بزرگترین در پزشکی، کمک به حل اقتصادی (هزینه مقرون به صرفه) و مشکلات اجتماعی است. با توجه به آماده سازی H2 بلوکرها نتایج درمانی بیماری زخم به طور قابل توجهی بهبود یافته است، مداخلات جراحی کمتر که ممکن است، با کیفیت زندگی بیماران بهبود یافته استفاده شده است. "سایمتیدین" به نام "استاندارد طلا" در درمان زخم معده، "رانیتیدین» در سال 1998 قهرمان از فروش در فارماکولوژی شد. بزرگترین مزیت هزینه پایین، و در نتیجه اثر بخشی داروهای است.

استفاده از

مسدود کننده های گیرنده هیستامین H2 مورد استفاده برای درمان بیماری های مربوط اسید معده و روده. مکانیسم تاثیر - مسدود کردن گیرنده های H2 (در غیر این صورت به عنوان هیستامین نامیده می شود) از سلول های مخاط معده شود. به همین دلیل، آن را تولید و تحویل به لومن از اسید هیدروکلریک معده کاهش می یابد. این گروه از مواد مخدر با داروهای ضد زخم antisecretory.

در اغلب موارد، مسدود کننده های گیرنده H2 هیستامین در موارد تظاهرات بیماری زخم پپتیک استفاده می شود. مسدود کننده های H2 نه تنها کاهش تولید اسید هیدروکلریک، بلکه پپسین را مهار، مخاط معده در نتیجه افزایش می دهد، افزایش یافته است prostagladinov سنتز، افزایش ترشح بی کربنات. عملکرد حرکتی معده نرمال است، بهبود میکروسیرکولاسیون.

موارد مصرف مسدود کننده های H2:

• بیماری ریفلاکس معده؛
• مزمن و پانکراتیت حاد؛
• سوء هاضمه؛
• سندرم زولینجرالیسون؛
• ریفلاکس ناشی از بیماری های تنفسی؛
• گاستریت مزمن و دوازدهه؛
• مری بارت؛
• شکست زخم مخاط مری؛
• زخم معده؛
• و مواد مخدر زخم علامت؛
• سوء هاضمه مزمن با قفسه سینه و درد اپی گاستر؛
• ماستوسیتوز سیستمیک؛
• برای پیشگیری از زخم استرس؛
• سندرم مندلسون است.
• پیشگیری از پنومونی آسپیراسیون؛
• خونریزی دستگاه گوارش فوقانی.

مسدود کننده های گیرنده H2 هیستامین: طبقه بندی مواد مخدر

یک طبقه بندی از این گروه از داروها وجود دارد. آنها به خانواده تقسیم می شوند:

• برای من نگرانی نسل "سایمتیدین".
• "رانیتیدین" - مسدود کننده از H2 گیرنده هیستامین دوم نسل.
• "فاموتیدین" اشاره به نسل سوم.
• "نیزاتیدین" اشاره به نسل چهارم.
• K V اشاره نسل "roxatidine".

"سایمتیدین" حداقل آبدوست، با توجه به این نیمه عمر بسیار کوتاه، متابولیسم کبدی در همان زمان معنی دار است. مسدود کننده با سیتوکروم P-450 (آنزیم میکروزومال) با نرخ تغییر سوخت و ساز بدن xenobiotic کبدی واکنش نشان دادند. "سایمتیدین" یک مهار کننده جهانی از متابولیسم کبدی بسیاری از مواد مخدر در میان است. در این راستا، آن را قادر به ورود به یک تداخل فارماکوکینتیک بنابراین تجمع امکان پذیر است و با افزایش خطر عوارض جانبی است.

در میان تمام مسدود کننده H2 "سایمتیدین" بافت نفوذ بهتر، که همچنین به افزایش عوارض جانبی منجر می شود. او جایگزین تستوسترون آندوژن از اتصال با گیرنده محیطی، در نتیجه باعث اختلال عملکرد جنسی، منجر به کاهش قدرت در، توسعه ناتوانی جنسی و سینهها. "سایمتیدین" می تواند سردرد، اسهال، درد عضلانی و درد مفاصل، گذرا، افزایش کراتینین خون، تغییرات خونی، CNS، عمل سرکوب کننده سیستم ایمنی، قلبی شود. H2 مسدود کننده III نسل هیستامین گیرنده - "فاموتیدین" - نفوذ کمتر به بافت ها و اندام، در نتیجه کاهش میزان عوارض جانبی. "رانیتیدین"، "نیزاتیدین"، "roxatidine" - آیا اختلال عملکرد جنسی و آماده سازی نسل های آینده ایجاد نمی کند. همه آنها را با آندروژن در تعامل نیست.

ویژگی های تطبیقی مواد مخدر

شرح مسدود کننده های گیرنده H2 هیستامین (داروهای نسل از کلاس اضافی)، نام - "Ebrotidin" از هم جدا برجسته "رانیتیدین بیسموت سیترات" است یک مخلوط ساده و یک ترکیب پیچیده نیست. در اینجا پایه - رانیتیدین - مرتبط با vismusa سیترات فریک.

هیستامین H2 نسل مسدود کننده III "فاموتیدین" گیرنده و دوم - "رانیتیدین" - یک انتخاب بیشتر از "سایمتیدین". انتخاب - پدیده وابسته به دوز و نسبی. "فاموتیدین" و "رانیتیدین" انتخابی بیش از یک "Tsinitidin" اثر بر روی گیرنده های H2 است. در مقایسه، "فاموتیدین" قدرتمند "رانیتیدین" هشت بار، "Tsinitidina" - چهل بار. تفاوت در نیروی با توجه به دوزهای مختلف از هم ارزی مسدود کننده های H2 که در سرکوب اسید هیدروکلریک عمل تعیین می شود. قدرت و صلابت از اوراق قرضه با گیرنده نیز مدت زمان قرار گرفتن در معرض تعیین می کند. اگر مواد مخدر به شدت به گیرنده متصل جدا آرامی است در اثر مدت زمان ایجاد می شود. بر ترشح بازال "فاموتیدین" بر دوام ترین. مطالعات نشان می دهد که "سایمتیدین" با کاهش ترشح بازال به مدت 5 ساعت، "رانیتیدین" - 7/8 ساعت، 12 ساعت - "فاموتیدین".

مسدود کننده های H2 متعلق به گروه داروهای آبدوست. در میان همه نسل ها، "سایمتیدین" کمتر از دیگر آب دوست، در حالی که متوسط چربی دوست. این را قادر می سازد آن را به راحتی به ارگان های مختلف، تاثیر بر H2-گیرنده، که منجر به عوارض جانبی بسیاری نفوذ کند. "فاموتیدین" و "رانیتیدین" در نظر گرفته شود به شدت آب، آنها را از پارچه، پیشگیرانه تاثیر خود را بر روی گیرنده های H2 از سلولهای جداری نفوذ کند.

حداکثر تعداد عوارض جانبی در "سایمتیدین". "فاموتیدین" و "رانیتیدین"، با توجه به تغییرات در ساختار شیمیایی، از کبد تاثیر نمی گذارد سوخت و ساز آنزیم و اثرات جانبی کمتری دارند.

داستان

تاریخ این گروه از مسدود کننده های H2 در سال 1972 آغاز شده است. شرکت انگلیسی در آزمایشگاه تحت هدایت جیمز بلیک تحقیق و سنتز تعداد زیادی از ترکیباتی هستند که ساختاری شبیه به یک مولکول هستند هیستامین. هنگامی که یک اتصال امن شناسایی شده اند، آنها را به مطالعات بالینی تحویل داده شدند. اولین buriamid مسدود کننده بود بسیار موثر است. ساختار آن تغییر کرده است، آن metiamide تبدیل شده است. مطالعات بالینی تأثیر بیشتری نشان داده اند، اما سمیت بزرگ، است که در قالب گرانولوسیتوپنی آشکار نشان داد. تحقیقات بیشتر است به آنچه که باز شده است "سایمتیدین" (داروهای نسل من) منجر شده است. این دارو با موفقیت آزمایش های بالینی در سال 1974 آن را مورد تایید منتقل می شود. پس از آن چیزی شروع به استفاده از مسدود کننده های گیرنده H2 هیستامین در عمل بالینی، آن را یک انقلاب در بخش گوارش بود. Dzheyms ها Blek برای این کشف جایزه نوبل در سال 1988 بود.

علم ثابت نمی ماند. با توجه به عوارض جانبی متعدد "سایمتیدین" فارماکولوژیست شروع به حفظ جستجو نقطه عطفی برای ترکیبات موثر تر است. پس از آن دیگر مسدود کننده های گیرنده H2 هیستامین جدید افتتاح شد و. مواد مخدر کاهش ترشح، اما محرک آن (استیل کولین، گاسترین) تاثیر نمی گذارد. عوارض جانبی، "گلوله کمانه دار زدن اسید" گرا دانشمندان به جستجو برای ابزار جدید به منظور کاهش اسیدیته.

پزشکی منسوخ

است که یک کلاس مدرن از مواد مخدر وجود دارد - مهارکننده های پمپ پروتون. آنها برتر در kislotopodavleniyu هستند، برای حداقل عوارض جانبی، زمان اثرات H2 مسدود کننده های گیرنده هیستامین. مواد مخدر، نام که در بالا ذکر شده، آن است که هنوز هم در عمل بالینی اغلب به علت ژنتیک استفاده می شود، به دلایل اقتصادی (اغلب آن "فاموتیدین" یا "رانیتیدین").

مهار کننده های پمپ پروتونی از (PPI) و مسدود کننده های گیرنده هیستامین H2: روش های نوین Antisecretory اعمال شده به منظور کاهش مقدار اسید هیدروکلریک، به دو دسته عمده تقسیم. آماده سازی گذشته در اثر تاکی فیالکسی که پذیرش تکرار باعث کاهش اثر درمانی مشخص می شود. هیچ API برای این عدم وجود دارد، بنابراین، در مقابل به مسدود کننده H2 هستند برای درمان طولانی مدت توصیه می شود.

پدیده تاکی فیالکسی هنگام گرفتن مسدود کننده H2 مشاهده از آغاز درمان در 42 ساعت است. در درمان زخم معده خونریزی است مسدود کننده H2، مهارکننده های پمپ پروتون ترجیح توصیه نمی شود.

مقاومت

در برخی موارد، مسدود کننده های گیرنده هیستامین H2 (طبقه بندی بالا نشان داد) و همچنین داروهای PPI گاهی اوقات یک مقاومت شود. در انجام این بیماران معده نظارت بر محیط زیست و pH است هر گونه تغییر در سطح اسیدیته داخل معده تشخیص داده نشد. گاهی اوقات موارد مقاومت به هر گروه مسدود کننده های H2، 2 یا 3 نسل و یا مهارکننده های پمپ پروتون شناسایی شده است. و افزایش دوز در چنین مواردی کار نمی کند، شما نیاز به انتخاب یک نوع متفاوت از مواد مخدر است. بررسی برخی از مسدود کننده های H2، امپرازول و (IPP) نشان می دهد که از 1 تا 5 درصد از موارد تغییرات در روزنامه به pH METRY است. در مشاهده پویا از روند درمان اسید نظر گرفته می شود این طرح کارآمد ترین که در آن پایش pH مری است که در برای اولین بار در روز پنجم و هفتم درمان مورد بررسی، و سپس. حضور بیماران مبتلا به مقاومت کامل نشان می دهد که در عمل بالینی است، هیچ مواد مخدر، که می تواند بهره وری مطلق وجود دارد.

عوارض جانبی

مسدود کننده های گیرنده هیستامین اثرات علت سمت H2 با فرکانس های مختلف. استفاده از "سایمتیدین" باعث آنها را به 3.2٪ از موارد. . "فاموتیدین - 1.3٪،" رانیتیدین "- 2.7٪ عوارض جانبی عبارتند از:

• سرگیجه، سردرد، اضطراب، خستگی، خواب آلودگی، گیجی، ذهن، افسردگی، اضطراب، توهم، حرکات غیر ارادی، تاری دید.
• آریتمی از جمله ضربان قلب، ضربان قلب، arrythmia، آسیستول.
• اسهال یا یبوست، درد شکم، استفراغ، تهوع.
• پانکراتیت حاد.
• حساسیت بیش از حد (تب، راش، درد عضلانی، آنافیلاکسی، درد مفاصل، اریتم مولتی فرم ادم angioneurotic).
• تغییرات در آزمون های عملکردی کبد، مخلوط و یا تظاهرات holistaticheskie هپاتیت مبتلا به زردی یا بدون آن.
• افزایش کراتینین.
• نقض خون (لکوپنی، pancytopenia، گرانولوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی، آنمی آپلاستیک و هیپوپلازی مغزی، آنمی همولیتیک ایمنی بدن.
• ناتوانی جنسی.
• ژنیکوماستی.
• ریزش مو.
• کاهش میل جنسی.

فاموتیدین عوارض جانبی مهم: تا بر روی دستگاه گوارش، اغلب به اسهال، در موارد نادر، در مقابل، است یبوست وجود دارد. اسهال به دلیل اثرات ضد رخ می دهد. با توجه به این واقعیت است که میزان اسید کلریدریک در معده کاهش می یابد، PH را افزایش می دهد. در این مورد، پپسینوژن به آرامی به پپسین، کمک می کند که شکستن پروتئین تبدیل می شود. هضم مختل شود، و اغلب توسعه اسهال است.

موارد منع مصرف

توسط H2 مسدود کننده های گیرنده هیستامین شامل تعدادی از مواد مخدر، که دارای منع زیر است:

• اختلال در کلیه ها و کبد.
• سیروز (بیماری انسفالوپاتی portosystemic).
• شیردهی.
• حساسیت به هر نوع مواد مخدر از این گروه.
• بارداری.
• کودکان تا 14 ساله است.

تعامل با دیگر مواد مخدر

مسدود کننده های گیرنده هیستامین H2، که مکانیسم عمل در حال حاضر درک به برخی از تداخلات دارویی فارماکوکینتیک.

جذب در معده است. اثر antisecretory توجه از مسدود کننده های H2 قادر به نفوذ در جذب دارو-الکترولیت ها، که در آن یک وابستگی به pH وجود دارد، چرا که مواد مخدر می توانید درجه نفوذ و یونیزاسیون کاهش می دهد. "سایمتیدین" می تواند جذب از ابزار مانند "انتبرن" "کتوکونازول" "کلرپرومازین" و آماده سازی آهن را کاهش دهد. برای جلوگیری از چنین سوء جذب، مواد مخدر باید 1-2 ساعت قبل از استفاده از مسدود کننده های H2 گرفته شود.

متابولیسم کبدی. مسدود کننده های گیرنده هیستامین H2 (مواد مخدر من نسل به خصوص) به طور فعال با سیتوکروم P-450 است که کبد اکسید کننده اصلی تداخل می کنند. نیمه عمر افزایش خواهد یافت، و این اثر ممکن است آشکار sprolongirovatsya مصرف بیش از حد از مواد مخدر است که توسط بیش از 74٪ متابولیزه می شود. قوی تر با سیتوکروم P-450 وارد "سایمتیدین"، 10 برابر بیشتر از "رانیتیدین" واکنش نشان داد. تعامل با "فاموتیدین" اتفاق می افتد. به همین دلیل، در هنگام استفاده از "رانیتیدین" و "فاموتیدین" هیچ نقض رخ می دهد سوخت و ساز بدن به مواد مخدر کبدی، یا آن را تا حد کمی نشان داده شده است. هنگام استفاده از "سایمتیدین" ترخیص کالا از گمرک مواد مخدر در کاهش حدود 40٪، و از نظر بالینی قابل توجه است.

سرعت جریان خون کبدی. ممکن است سرعت جریان خون کبدی به 40٪ در هنگام استفاده از "سایمتیدین"، و "رانیتیدین" ممکن است ترخیص کالا از گمرک سوخت و ساز بدن prisistemnogo بالای مصرف مواد را کاهش کاهش می دهد. "فاموتیدین" در این موارد می کند نرخ جریان خون پورتال را تغییر دهید.

دفع کلیوی لوله. eksretiruyutsya مسدود کننده های H2 با فعال ترشح توبولار کلیوی. در این موارد، تعامل با مواد مخدر موازی اگر آنها توسط همان سازوکارهای انجام ekskrektsiya. "Imetidin" و "رانیتیدین" قادر به کاهش ekskrektsiyu کلیوی تا 35 درصد پروکائین آمید، کینیدین، atsetilnovokainamida. "فاموتیدین" هیچ تغییر در از بین بردن این مواد مخدر. علاوه بر این، دوز درمانی آن قادر به فراهم آوردن غلظت کم در پلاسما، که نمی خواهد تا حد زیادی با دیگر عوامل در سطوح کلسیم ترشح رقابت است.

تعاملات فارماکودینامیک. تعامل با مسدود کننده های H2 دیگر گروه های مواد مخدر antisecretory قادر به افزایش اثر بخشی درمانی (به عنوان مثال، holinoblokatorami). ترکیب با عوامل که در هلیکوباکتر عمل (آماده سازی مترونیدازول، بیسموت، تتراسایکلین، کلاریترومایسین، آموکسی سیلین)، شتاب افزایش نرخ بهره از زخم های گوارشی.

تعامل نامطلوب فارماکودینامیک زمانی که با مواد مخدر تاسیس، که شامل تستوسترون ترکیب شده است. "سایمتیدین" هورمون آواره از اتصال با گیرنده در غلظت 20٪ در پلاسما افزایش می یابد. "فاموتیدین" و "رانیتیدین" انجام چنین اثر ندارد.

نام های تجاری

در کشور ما، ثبت نام و مجاز به فروش این داروها مسدود کننده های H2:

"سایمتیدین"

نام تجاری: "Altramet"، "Belomet"، "آپو-سایمتیدین"، "Yenametidin"، "Gistodil"، "tsimetin جدید"، "Neytronorm"، "تاگامت"، "Simesan"، "Primamet"، "Tsemidin" "Ulkometin"، "Ulkuzal"، "Tsimet"، "Tsimegeksal"، "Tsigamet"، "سایمتیدین-Rivofarm"، "سایمتیدین Lannaher".

"رانیتیدین"

نام تجاری: "Atsilok"، "رانیتیدین Vramed"، "Atsideks"، "Asitek"، "Gistak" "ورو رانیتیدین"، "زوران"، "Zantin"، "رانیتیدین در Sedico"، "زانتاک"، "Ranigast" "Raniberl 150"، "رانیتیدین"، "Ranison" "Ranisan"، "رانیتیدین آکوس"، "رانیتیدین BMS"، "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"فاموتیدین"

نام تجاری: "Gasterogen"، "Blokatsid"، "Antodin"، "Kvamatel"، "gastrosidin"، "Letsedil"، "ulfamid"، "Pepsidin"، "Famonit"، "Famotel"، "Famosan"، "Famopsin" "فاموتیدین آگوس"، "Famotsid"، "فاموتیدین آپو"، "فاموتیدین عکا".

"نیزاتیدین". نام تجاری "Aksid".

"Roxatidine". نام تجاری "ROXANE".

"سیترات بیسموت رانیتیدین". نام تجاری "Pilorid".